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其作用方式是通过从染色质中置换BRD3/4、PAFc 和SEC,从而部分抑制关键基因BCL2、C-MYC 和CDK6 的转录。 在体内外,BET 小分子抑制剂JQ1 可通过抑制BRD4发挥稳定的抗白血病作用,包括终末骨髓分化和白血病干细胞的消除。
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Bet蛋白是一类含溴结构域(bromodomain, Brd)蛋白,包含两个N端溴结构域(bromodomain, BD) BD1和BD2、一段额外的末端基团(extra terminal domain, ET)和几组保守的区域(A, B, SEED区域)。每个Brd4含有4个反向平行的α螺旋(αA、α...
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